川芎及川芎嗪的抗肿瘤作用

伞形科植物川芎是最常用的中药之一,临床用途非常广泛。李时珍称川芎是“血中之气药”,认为它既有活血,又有行气作用。所以中医将川芎用于血瘀气滞所致的多种疾病的治疗,尤其是妇产科和骨伤科疾病,如妇女闭经、难产、痛经、腹中结块、跌打损伤等。川芎不但能活血,也能止痛,所以也常用于治疗血瘀气滞引起的各种痛证,如头痛、胸胁疼痛、心绞痛等。李东垣认为治疗头痛必用川芎,可根据不同患者的证型搭配不同的药,但是川芎为必不可少之药。

川芎嗪是用蒸馏的方法从川芎中提炼出来的有效成分,其分子式为C8H12N2,是一种有特殊异臭,易升华,且有吸湿性的无色针状结晶体。川芎嗪易溶于热水、石油醚,可溶于氯仿、稀盐酸,微溶于乙醚,不溶于冷水,注射用的川芎嗪是川芎嗪溶于盐酸的溶液。近年来,川芎嗪被广泛的用于治疗冠心病、心绞痛、缺血性脑血管疾病、肺栓塞等疾病。

川芎嗪的临床应用研究有许多,目前已发现川芎嗪有以下作用。

首先是对心脑血管系统的作用:1.川芎嗪的动物实验显示其对实验动物有强心作用,能明显加快麻醉动物的心率,不过当川芎嗪过量使用时,它又能抑制实验动物的心率,抑制其心肌收缩。这是许多生物药的共同特征,它们都具有双相作用,就像中药的三七同时有止血和活血作用一样。2,川芎嗪有一定的降压作用;3.川芎嗪可以显著的增加实验动物冠脉血流量,所以可用于治疗冠心病;4.川芎嗪能减轻低压缺氧环境对心肌缺血的实验动物的损伤作用;5.川芎嗪对脑循环及脑缺血有明显的改善作用;6.川芎嗪可以改善人体微循环。

川芎嗪对血液系统也有明显的影响,川芎嗪能抑制血小板聚集、抗血栓,降低全血粘度,并能改善红细胞变形和降低的状况。所以传统中医认为川芎既能活血,又能补血,是有科学依据的。川芎嗪对老龄肺水肿大鼠有提高红细胞SOD活性的作用,对中性粒细胞在肺内的聚集也有较强的抑制作用,对过敏性哮喘豚鼠血小板的聚集和释放功能也有抑制作用。因此,近年来,学术界开展了不少川芎嗪治疗呼吸道相关疾病的相关研究。

川芎嗪对泌尿系统也有作用,川芎嗪可明显增加实验动物肾血流量,有显著的利尿作用,其作用与药物剂量呈依赖关系,川芎嗪对甘油所致的实验动物肾衰有预防作用。

此外,川芎嗪还能提高实验动物的免疫力,增强小鼠单核巨噬细胞的吞噬功能,提高大鼠淋巴细胞淋巴转化率。川芎嗪对胰腺炎也有防治作用。

川芎的毒性很小,小鼠静注川芎嗪的LD50值为239mg/kg,腹腔灌注则基本无毒。这与传统中医认为川芎“气温无毒”是相符的。川芎入汤剂,常用的剂量为3-10g,这个剂量是​安全无毒的。

川芎也有抗肿瘤和抗辐射作用。川芎中所含的成分非常复杂,但其中的阿魏酸和川芎嗪被认为是其抗肿瘤的两种主要成分。除此之外,川芎中所含的原儿茶酸和藁本内酯等也有抗肿瘤作用的。

阿魏酸盐复合物在体外试验中对人乳腺癌、肺癌、胃癌、结肠癌和中枢神经系统肿瘤(如神经母细胞瘤)等多种肿瘤细胞株具有显著的生长抑制作用,且对环氧化酶COX-1及COX-2​也有显著的抑制作用。

动物实验显示阿魏酸对AOM诱导F334所致的鼠结肠癌有一定的抑制作用,可诱导小鼠​癌细胞凋亡。还有一些实验显示阿魏酸等多种酚酸能诱导人乳腺癌T47D细胞和肝癌HepG-2细胞株​凋亡。

阿魏酸除抗肿瘤外,也有​保护神经元的作用。阿魏酸可减轻兴奋性氨基酸所致的神经元损伤,能明显的改善细胞的活力,​其对损伤细胞的保护作用与剂量呈依赖关系。所以部分神经元升高的患者在使用川芎或川芎嗪后​,有神经元降低的现象。

川芎嗪抗肿瘤的研究资料则更为丰富​。在动物实验中,川芎嗪可抑制大肠瘤小鼠大肠移植瘤。研究其抑制大肠癌的机制发现,川芎嗪可能是通过抑制HIF-1a的表达,进而使血管内皮生长因子表达降低,从而达到抑制肿瘤血管生成,延缓肿瘤进展的​效果。

动物实验显示川芎嗪能明显减少小鼠Lewis肺癌肿瘤的体积、重量和肺转移病灶数,并能抑制肿瘤血管内皮生长因子的表达,降低实体癌​中瘤内微血管密度。川芎嗪​对人肺癌A549细胞远处转移病灶的形成也有抑制作用,其机制可能与川芎嗪可抑制人肺癌A549细胞中的COX-2酶活性​有关。

川芎嗪对人胃低分化腺癌和人急性早幼粒细胞白血病也有显著的抑制作用,其抗胃癌的作用与川芎嗪抑制​肿瘤血管生存作用有关,其抗白血病的作用与​川芎嗪降低白血病细胞的端粒酶活性有关。

在中医古籍中,川芎的功效是非常广泛的,其中也包括治疗肿疡类疾病。如《日华子本草》记载川芎:“治一切风,一切气,一切劳损,一切血,补五劳,壮筋骨,调脉,破癥结宿血,养新血,长肉,鼻洪,吐血及溺血,痔瘘,脑痈发背,瘰疬瘿赘,疮疥,​及排脓消瘀血。”这里的“癥结宿血”、“脑痈发,瘰疬瘿​”都与现代医学中的良恶性肿瘤有一定的关系。

历代中医也发现了川芎的禁忌症,中医认为阴虚火旺(表现为五心烦热、口干舌燥、脉细数等症状)​、月经过多及出血性疾病的患者都应慎用川芎,还发现气逆痰喘患者用川芎也​弊大于利。​这些都可以作为临床用药时的参考。

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