王瓜亦名土瓜，是葫芦科栝楼属多年生草质藤本植物，我国华东、华中、华南和西南地区均有分布。王瓜的果实、种子和根均可入药，早在汉代，张仲景就用土瓜根治疗妇女月经不调。

《金匮要略》中的“土瓜根散”是以土瓜根（王瓜根）、芍药、桂枝、廑虫（土鳖虫）各等分研末，治妇女血瘀所致的月经不调，本方现代也被用于治疗男性前列腺肥大所致的小便不利。

传统中医认为王瓜味苦，性寒，归心、肾经。有清热、生津、活血化瘀、通乳之功，主治消渴、黄疸、噎膈反胃、经闭、乳汁不通、痈肿、慢性咽喉炎等疾病。王瓜根也是味苦，性寒，但却是归大肠、胃经，有泻热生津、散瘀消肿之功，主治热病烦渴、黄疸、热结便秘、小便不利、经闭、乳汁不下、癓瘕、痈肿，这里的“癓瘕”和“痈肿”大多数各种肿瘤类疾病。此外，王瓜子也入药，其功效主要为清热，凉血，利湿，主治肺瘘吐血和肠风下血等疾病​。

从王瓜根中分离出的葫芦素BE（CuBE）经现代药理研究，被证实确有抗肿瘤作用，且与用药剂量呈依赖性关系，浓度越大时，对癌细胞的杀伤率越高。葫芦素BE对人鼻咽癌细胞（KB）的抗癌效果很好，而且还同时具有促进正常淋巴细胞转化的功能。

葫芦素BE不但存在于王瓜根中，也存在于甜瓜蒂中，现代制药企业已经将其制成专门的葫芦素片，用于鼻咽癌、宫颈癌、人口腔鳞癌、肝癌、脑肿瘤及恶性黑素细胞瘤的治疗。但是葫芦素片也有一些副作用，服药后可能会出现恶心、呕吐、贫血、腹痛和腹泻等不良反应，所以有胃溃疡和十二指肠溃疡的患者以及孕妇是不能服用。

王瓜根和甜瓜蒂也可以碾磨成细末，经鼻黏膜给药，有学者用这种方法治疗乙肝引起的黄疸肝炎，有一定的效果。其经鼻黏膜给药是否对鼻咽癌有更好的疗效，尚需进一步的研究。

王瓜根对糖尿病患者有一定的疗效，《神农本草经》中就记载了王瓜根“主消渴内痹，瘀血月闭，寒热酸痛，益气愈聋”的功效，说明中医以王瓜根治疗糖尿病（消渴）有很长的历史。

《圣惠方》中还记载了王瓜根可治疗“黑疽”（即今之所谓坏疽，系人体组织坏死后因继发腐败菌的感染和其他因素的影响而呈现黑色、暗绿色等特殊形态改变），用法为​：“生土瓜根一斤，捣取汁六合，顿服”，并说服用后“当有黄水随小便出，如未出，即更服”​。

王瓜根入煎剂，一般用量为鲜品60-90g，干品5-15g，特殊情况如上面的治疗黑疽方中，也可以一次性用一斤（约合现代640克）。有些本草著作认为王瓜根无毒，也有些认为王瓜根有小毒，但大多数本草类著作都会注明脾胃虚寒的患者与孕妇不宜服用王瓜根。​