绝大多数疾病的治疗，需要药物进入到细胞内发挥作用。那么药物怎样才能进入到细胞内呢？这就需要了解物质进入到细胞的几种常见的方式。

生物学家通过观察和实验发现，物质进入到细胞主要有被动运输、主动运输、入胞等方式。其中被动运输又分为单纯扩散和易化扩散，主动运输又分为原发性主动运输和继发性主动运输，入胞又分为吞噬和吞饮。

单纯扩散是一种物理现象，是指物质从质膜（细胞膜）的高浓度一侧通过质膜的脂质分子间隙向低浓度一侧进行的跨膜扩散，单纯扩散不需要介体。因为细胞膜是一种液态脂质的双层构成膜，所以单纯扩散转运的主要是脂溶性的小分子，比如我们呼吸时吸入的氧气和呼出的二氧化碳。

有一些脂溶性的小分子药物也可以通过这种方式转运到细胞中，比如麻醉用的乙醚等。单纯扩散适应的范围很小，只有极少数脂溶性小分子物质可以通过这种方式转运，在临床上靠单纯扩散转运的药物种类也很少，在此不作过多讨论。

入胞是指细胞外大分子物质或物质团块如细菌、死亡细胞和细胞碎片等被细胞膜包裹后以囊泡形式进入细胞的过程，这个过程也称内化。进入细胞后的囊泡随即被溶酶体处理。我们在临床上使用的药物基本是不会通过这种途径进入细胞的，所以本文也不作过多讨论。

易化扩散和主动运输都是需要通过介体进行的，这种介体就是膜蛋白。通过膜蛋白进入细胞的药物，基本上都会与细胞膜上的受体结合。受体是指细胞中具有接受和转导信息功能的蛋白质，在细胞膜中的受体称为膜受体，在细胞质和细胞核内的受体称为胞质受体和核受体。受体是药物发挥作用的关键，如果没有受体的作用，细胞就对药物不敏感。

但一种药物使用的时间过长，受体的数量就会消耗得过多，剩下的受体越来越少，继续使用这种药物的效果就会大打折扣。这就产生了我们常说的耐药性。无论是西药还是中药，大多需要与受体结合进入到细胞内发挥作用的，所以，西药和中药用长了都会产生耐药性。

但一种药物产生了耐药性后，并非绝对的毫无作用，受体不会遽然减少到零，药物治疗作用的减弱是一个逐渐进行的过程。而且细胞适应了某种药物后，突然停止用药，会产生很大的副作用，严重时甚至可能危及生命。比如长期使用激素类药物，突然全部停用，患者会很不适应。最好的措施是逐渐减少用药剂量，直至最终停药。在此期间，尝试更换其他药物，产生新的疗效。这与戒毒的原理是一致的，戒毒也需要有个循序渐退的过程。

肿瘤患者在使用某些抗癌药物（比如口服化疗药、靶向药或某种中药）的过程中，也会出现这种耐药现象。肿瘤患者的耐药现象不但与药物受体减少有关，还与癌细胞的进化有关。但遽然停药，也会导致肿瘤爆发性的反弹。合理的循序渐退的减药，同时及时更换方案，采取替代方案，可以更好地控制肿瘤发展的速度，延长患者的寿命。